一、药品基本信息开云体育

通用称号：艾伏尼布

商品称号：拓舒沃®（TIBSOVO®）

英文称号：Ivosidenib

性状：蓝色卵形薄膜衣片，一面印有“IVO”字样，另一面印有“250”字样。

分娩厂家：基石药业（中国）、Agios Pharmaceuticals（好意思国）

批准文号：国药准字HJ20220002

上市时分：2022年2月获中国国度药品监督惩办局（NMPA）批准上市

医保情况：暂未纳入国度医保目次

伸开剩余79%

二、作用机制与药理本性

艾伏尼布是人人首个针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的强效口服靶向扼制剂。IDH1基因突变会导致酶活性相等，促使细胞代谢居品2-羟基戊二酸（2-HG）过量蕴蓄，侵犯宽泛细胞分化并促进肿瘤滋长。艾伏尼布通过特异性勾搭IDH1突变酶的活性位点，扼制其催化功能，从而裁减2-HG水平，回话细胞宽泛代谢路子，阻断肿瘤细胞增殖。

药代能源学本性：

领受：口服生物利费用约60%，食品对领受无权臣影响，但高脂饮食可能加多血药浓度。 漫步：血浆卵白勾搭率92%，稳态漫步容积约210L。 代谢：主要通过CYP3A4酶代谢，生成无活性代谢居品。 排泄：60%经粪便排出，25%经尿液排出，半衰期约13小时。

三、符合症与用药东谈主群

（一）中枢符合症

急性髓系白血病（AML）： 适用于捎带IDH1突变的复发性或难治性AML成东谈主患者。 可与阿扎胞苷集结用于新会诊的75岁及以上AML患者，或因团结症无法经受强化化疗的患者。 胆管癌： 适用于既往经受过调整的局部晚期或更动性胆管癌成东谈主患者（需经FDA批准的检测体式阐述IDH1突变）。

（二）异常东谈主群用药

老年东谈主（≥65岁）：无需拯救剂量，但需加强腹黑和肝肾功能监测。 肾功能毁伤：轻中度毁伤（eGFR≥30mL/min/1.73m²）无需拯救剂量；重度毁伤或透析患者数据不及，需严慎使用。 肝功能毁伤：轻中度毁伤（Child-Pugh A/B级）无需拯救剂量；重度毁伤（Child-Pugh C级）患者需衡量风险与获益。 妊娠与哺乳期： 妊娠期女性禁用，可能激发胎儿乖张。 哺乳期女性提倡暂停哺乳，调整技巧及停药后1个月内幸免哺乳。 儿童：尚未开展18岁以下患者的临床筹谋，安全性未知。

四、用法与用量

（一）程序剂量决议

AML患者：500mg/日，口服，直至疾病进展或出现弗成耐受毒性。 胆管癌患者：500mg/日，口服，直至疾病进展或出现弗成耐受毒性。 集结决议（AML新会诊）：与阿扎胞苷（75mg/m²）联用，第1-7天逐日一次皮下/静脉给药。

（二）用药防卫事项

服药形势：整片吞服，弗成掰开、压碎或咀嚼；逐日固定时分服用，可空心或与食品同服。 漏服处理：若漏服且距下次服药≥12小时，尽快补服；若<12小时，则跳过漏服剂量，次日恢收复经营。 吐逆处理：服药后吐逆无需补服，次日按原经营服药。 饮食禁忌：幸免与高脂食品同服，可能加多药物表示量。 药物相互作用： 团结使用强效CYP3A4扼制剂（如伏立康唑）时，剂量减至250mg/日。 幸免与强效CYP3A4指令剂（如利福平）联用。

五、不良反映与惩办

（一）常见不良反映（发生率≥10%）

血液系统：白细胞减少、贫血、血小板减少。 消化系统：泻肚、恶心、吐逆、腹痛。 全身症状：疲顿、发烧、水肿。 施行室相等：血肌酐升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、电解质絮叨（如低钾、低钠）。

（二）严重不良反映（需进攻处理）

分化轮廓征：进展为发烧、呼吸穷困、低血压、肺水肿，需立即使用糖皮质激素（如地塞米松10mg静脉打针，每12小时一次）。 QT间期延迟：监测心电图，若QTcF≥500ms或加多≥60ms，暂停用药直至回话至基线水平。 吉兰-巴雷轮廓征：监测神经症状，确诊后长久停药。

（三）长久惩办提倡

如期监测：调整前及每月检测血通例、肝肾功能、电解质；调整前3周每周监测心电图，之后每月一次。 相沿调整：字据症状给以止吐、止泻、升白细胞等药物。 患者教养：强调按时服药、幸免漏服，申诉严重不良反映的预警信号。

六、禁忌与教学

十足禁忌：对艾伏尼布或辅料过敏者。 相对禁忌： 团结使用强效CYP3A4指令剂。 严重肝功能不全或胆红素升高未适度者。 药物相互作用教学：幸免与QT间期延迟药物（如抗心律失常药）联用，可能加多心律失常风险。

七、患者相沿与资源开云体育

经济扶植：部分患者可通过慈善赠药技俩松开经济职守。 信息平台：窥察基石药业官网或泰斗医疗平台，得到最新用药指南和患者故事。 方法相沿：提供患者教养材料，荧惑加入相沿小组，缓解雕悍情谊。发布于：河北省